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尽管靶向αvβ3整合素的分子通常具有可接受的安全性，但主要由于缺乏疗效，人们对使用它们治疗癌症的兴趣已经减弱。研究最多、进展最快的αvβ3抑制剂分子是环肽cilengitide（Merck KGaA），它也抑制αvβ5和α5β1，并已在大约30个不同的癌症临床试验中进行了评估。然而，最终，由于对胶质母细胞瘤缺乏疗效，cilengitide在III期试验中未能达到预期效果，总体生存率没有改善。针对αvβ3的抗体，如etaracizumab（MEDI-522；Abergrin）也进入了包括癌症在内的多种疾病的临床试验，但进展已经停止。GLPG0187是一种广谱αv抑制剂，尽管耐受性良好，但在实体瘤患者的Ib期试验中同样未能显示出疗效迹象。
